Небиволол в Сыктывкаре

Небиволол – кардиоселективный β1 – адреноблокатор 3 поколения с выраженными вазодилатирующими свойствами за счет дополнительного высвобождения оксида азота. В кардиологической и терапевтической практике применяется для лечения гипертонической болезни, сердечной недостаточности и аритмии.

Действующее вещество

Небиволол

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток.

Состав

Одна таблетка лекарственного средства содержит:

Активный компонент: небиволола гидрохлорид - 5.45 мг, что соответствует 5 мг небиволола в одной дозе;

Фармакологическое действие

• Основным действующим веществом препарата является рацемат, который состоит из 2-х энантиомеров: D и L-формы небиволола. L-форма обеспечивает мягкий сосудорасширяющий эффект благодаря высвобождению оксида азота из внутренней оболочки сосудов – эндотелия.

• D-форма является конкурентным блокатором β1-адренорецепторов высокоселективного действия.

• Регулярный прием лекарственного средства способствует снижению АД, ЧСС и ОПСС, уменьшает диастолическое давление в левых отделах сердечной мышцы, улучшает работу сердца в период диастолы, повышает фракцию выброса левого желудочка, а также обладает выраженным антиангинальным действием.

• Гипотензивный эффект частично обеспечивается за счет снижения активности ренин – ангиотензиновой системы в почках (напрямую не связан с содержанием ренина в плазме крови).

• Антиаритмическое действие возникает за счет подавления эктопических очагов в сердечной мышце и замедления атриовентрикулярной проводимости.

• Стойкий гипотензивный эффект наблюдается уже через 7-14 дней после ежедневного приема Небиволола, в редких случаях – лишь через 1 месяц.

Фармакокинетика

После перорального употребления препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта и быстро достигает системного кровотока. Биодоступность лекарства достигает около 12% у лиц, имеющих высокую скорость обменных процессов в организме, и стремится к 100% у лиц с медленным уровнем обмена веществ.

После поступления в кровяное русло энантиомеры связываются с белками альбуминами. D-небиволол связывается с крошечным белком на 98.1%, а L-небиволол – на 97.9%.

В ходе дальнейшего метаболизма посредством гидроксилирования ароматическим и ациклическим способом, а также N-деалкилирования образуются производные с гидроксильными и аминогруппами, которые поступают на следующий этап биотрансформации – конъюгацию с глюкуроновой кислотой. В результате множественных превращений образуются О- и N-глюкурониды, которые выводятся из организма преимущественно через пищеварительный тракт (48%) и в меньшей степени почками (38%).

Неизмененный Небиволол выводится с мочой в следовых количествах – менее 0,5%.

У пациентов с высокой скоростью обменных процессов T1/2 гидроксиметаболитов варьируется в пределах 1 суток, энантиомеров препарата – 10 часов. При медленной скорости обмена веществ препарату требуется больше времени для выведения: гидроксиметаболиты утилизируются за 48 часов, энантиомеры – за 30-50 часов.

Показания

• Ишемическая болезнь сердца: состояние после перенесенного инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии напряжения;

• Артериальная гипертензия;

• Хроническая недостаточность сердца.

• Противопоказания

• ХСН в стадии декомпенсации;

• Острая недостаточность сердца;

• Низкое артериальное давление (систолическое ниже 90 мм.рт.ст);

• Миастения;

• Кардиогенный шок;

• СССУ, в том числе синоатриальная блокада;

• Метаболичекий ацидоз;

• AV- блокада 2 и 3 степени (без наличия искусственного водителя ритма);

• ЧСС ниже 60 ударов в минуту;

• Феохромоцитома;

• Депрессия;

• Тяжелые заболевания печени, сопровождающиеся снижением ее функции;

• Спазм бронхов и БА в анамнезе;

• Облитерирующие болезни периферических сосудов тяжелой степени тяжести (с развитием болезни Рейно и перемежающейся хромоты);

• Дети в возрасте до 18 лет;

• Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

Меры предосторожности

Следует проконсультироваться со специалистом перед приемом Небиволола при наличии следующих патологий:

• СД;

• Атриовентрикулярная блокада 1 ст.;

• Заболевания щитовидной железы (в т.ч. ее гиперфункция);

• Хроническая почечная недостаточность;

• ХОБЛ;

• Псориаз;

• Аллергия в анамнезе;

• Стенокардия Принцметала;

• Возраст старше 75 лет.

Отмену приема блокаторов β1-адренорецепторов необходимо осуществлять постепенно, в течение 7-10 дней. У пациентов с ИБС срок отмены может увеличиваться до 2-х недель.

Лечение должно осуществляться под строгим контролем артериального давления и ЧСС.

Стоит помнить, что у некурящих пациентов эффективность препарата в разы выше, чем у курильщиков.

Лекарственное средство не изменяет содержание глюкозы в плазме крови у лиц с подтвержденным диагнозом сахарного диабета, однако при приеме препарата могут приобретать стертое течение некоторые признаки гипогликемического состояния, например перебои в работе сердца и тахикардия.

У пациентов, страдающих псориазом, перед приемом препарата следует внимательно оценить уровень пользы и риска, поскольку Небиволол может выступать провоцирующим фактором обострения заболевания.

С особой внимательностью назначать при усилении функции щитовидной железы, поскольку во время приема β1-адреноблокаторов симптомы тахикардии, характерные для гипертиреоза, могут быть замаскированы.

Препарат усиливает нарушение кровотока в периферических сосудах.

На фоне применения Небиволола возможно уменьшение выработки жидкости, увлажняющей глаз, что важно для лиц, регулярно использующих контактные линзы.

Перед проведением любых операций или хирургических вмешательств необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме Небиволола.

Контролировать уровень глюкозы на фоне приема лекарства рекомендуется не реже 1 раза в 4-5 месяцев (для пациентов, страдающих СД).

У лиц старше 65 лет оценку состояния функции мочевыделительной системы следует проводить не менее 1 раз в 4-5 месяцев.

Не рекомендовано применение у детей.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение в период вынашивания ребенка оправдано только при наличии строгих показаний (из-за высокого риска развития у ребенка низкого АД, ЧСС, низкого уровня глюкозы в крови и паралича дыхательного центра).

Прием лекарственного средства следует прекратить за 2-3 суток до начала родовой деятельности. В остальных ситуациях после рождения в течение 48-72 часов важно обеспечить постоянный контроль за состоянием здоровья ребенка.

Способ применения и дозы

Стандартная доза для взрослого – 2,5-5 мг в сутки утром. У лиц старше 65 лет начинать лечение рекомендуется с 2,5 мг в сутки. Стойкий желаемый эффект наблюдается спустя 7-14 дней после начала терапии. При необходимости ежедневную дозу можно увеличить до 10 мг в день, а у лиц старше 65 лет – до 5 мг в день.

Побочные действия

При приеме препарата наблюдаются следующие побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, запор, диарея, ощущение сухости во рту.

• Со стороны кожи: сыпь в виде эритемы, зуд кожных покровов, обострение псориаза, развитие аллергических реакций вплоть до отека Квинке.

• Со стороны сердца и сосудов: ортостатическая гипотензия, урежение сердцебиения меньше 60 ударов в минуту, отеки, ОСН, блокада AV-соединения, боли в области сердца, синдром Рейно.

• Со стороны нервной системы (ЦНС и ПНС): головокружение, ощущение ползания мурашек, головная боль, депрессивное состояние, усталость, нарушение сна, сонливость, в редких случаях – обморочное состояние и галлюцинации.

• Прочие проявления: спазм бронхов, сухость глаз.

Передозировка

При чрезмерном употреблении препарата наблюдается тошнота, рвота, брадикардия, резкое падение АД, атриовентрикулярная блокада с последующим развитием острой недостаточности сердца и кардиогенного шока вплоть до потери сознания.

При возникновении указанных жалоб следует немедленно промыть желудок и принять активированный уголь, а после обратиться к врачу.

Взаимодействие

При сочетании приема Небиволола с антиаритмиками 1 класса и амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие и нарушается атриовентрикулярная проводимость в сердечной мышце.

Сочетание бета-блокаторов с блокаторами кальция (в т.ч. верапамилом или дилтиаземом) также приводит к усилению отрицательного инотропного эффекта и торможению AV-проводимости.

В/в введение верапамила на вместе с назначением бета1 – адреноблокатора может привести к полной остановке сердца.

С осторожностью следует назначать совместный прием препарата с нитроглицерином или с другими препаратами, снижающими артериальное давление, так как возможно развитие выраженное снижение систолического и диастолического давления.

При одновременном назначении средств-симпатомиметиков активность бета-блокатора снижается.

При совместном назначении блокаторов β1-адренорецепторов и средств, применяющихся для наркоза, наблюдается развитие артериальной гипотензии и ослабление рефлекторной тахикардии.

С сочетании с препаратами барбитуровой кислоты, антидепрессантами и фенотиазиновыми нейролептиками наблюдается развитие выраженной гипотонии.

При одновременном приеме с циметидином содержание бета-блокатора в плазме крови заметно увеличивается.

При назначении препарата с ингибиторами обратного захвата серотонина или иными веществами, проходящими процесс биотрансформации с использованием фермента CYP2D6, концентрация бета-блокатора в плазме увеличивается, а процесс его выведения замедляется. Это может привести к неконтролируемой брадикардии.

При приеме Небиволола с средствами от гипергликемии и инсулином возможно стертое течение гипогликемического состояния.

Влияние на управление автотранспортными средствами

Препарат не влияет на способность управления автотранспортными средствами. Однако следует помнить, что при приеме Небиволола возможны такие побочные действия как головокружение и нарушение концентрации внимания, поэтому в период лечения врачи рекомендуют воздержаться от занятий рискованными видами деятельности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С, в сухом темном месте, недоступном для детей и животных.

Условия отпуска

Препарат отпускается строго по рецепту.