Пульмикорт в Сыктывкаре

Пульмикорт – лекарственное средство, представляющее собой легко ресуспендируемую стерильную суспензию для ингаляций белого цвета. В полиэтиленовых контейнерах содержится разовая доза препарата. Он применяется для лечения бронхиальной астмы, ложного крупа и хронической обструктивной болезни легких.

Состав

Действующим веществом является будесонид. В качестве вспомогательных веществ выступают: цитрат натрия, хлорид натрия, эдетат динатрия, лимонная кислота, полисорбат 80, вода очищенная.

Фармакодинамика

Будесонид является ингаляционным глюкокортикостероидом. При правильном использовании он снижает воспаление в бронхах, уменьшая яркость клинической картины и частоту возникновения бронхиальной астмы. При этом вызывает меньше нежелательных эффектов, чем системные ГКС. Это достигается за счет следующих эффектов препарата:

• снижение выраженности отека слизистой оболочка бронхов;

• снижение образования слизи и мокроты;

• уменьшение гиперреактивности дыхательных путей.

Препарат не имеет минералокортикостероидной активности, вследствие чего хорошо переносится при продолжительном лечении.

Терапевтический эффект наблюдается спустя пару часов. Максимальные показатели видны через 1-2 недели. Действующее вещество обладает профилактическим действием на течение бронхиальной астмы, не влияя на симптомы ее обострения.

Прием лекарства изменяет концентрацию кортизола в моче и крови. При этом он заметно меньше влияет на работу надпочечников, чем аналогичные средства.

Фармакокинетика

Всасывание

Лекарство быстро усваивается. Биодоступность активного компонента у взрослых составляет около 15% от назначенной дозы и 40-70% от доставленной. Сmax наблюдается спустя полчаса после приема.

Метаболизм

Около 90% действующего вещества связывается с белками крови. Сразу после попадания в кровоток препарат начинает активно реагировать с содержимым плазмы (в печени), в результате чего образуются метаболиты, практически не обладающие глюкокортикостероидной активностью. Для основных из них она составляет менее 1% от активности действующего вещества.

Выведение

Большинство обменных процессов будесонида проходит при участии фермента CYP3A4. Продукты обмена выводятся из организма через мочевыделительную систему в неизменном виде либо конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Его фармакокинетика напрямую зависит от принятой дозы.

Исследований фармакокинетики у детей и больных с нарушениями работы почек не велось. У больных с нарушениями работы печени может наблюдаться увеличение нахождения препарата в организме.

Показания

• ХОБЛ;

• бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;

• стенозирующий ларинготрахеит.

Применение и дозы

Ингаляционно. Дозировка зависит от конкретного случая. Если назначенная доза не выше 1 мг/сут, то ее можно принять единовременно. В противном случае она может быть разделена на 2 приема.

Рекомендуемая начальная доза:

дети старше полугода – 0,25–0,5 мг/сут с возможностью увеличения до 1мг/сут;

взрослые и пожилые пациенты – 1–2 мг/сут.

При поддерживающей терапии:

дети старше полугода – 0,25–2 мг/сут;

взрослые – 0,5–4 мг/сут с возможностью увеличения дозы при тяжелых обострениях.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза: Дети от 6 месяцев и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки. Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении: Дети от 6 месяцев и старше: 0,25-2 мг в сутки. Взрослые: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Желательно подобрать минимальную эффективную поддерживающую дозу каждому пациенту.

При необходимости получения большего терапевтического эффекта доза Пульмикорта может быть повышена до 1 мг/сут. Это уменьшит вероятность развития системных эффектов в отличие от дополнительного назначения пероральных ГКС.

Пациенты, получающие пероральные ГКС

Пероральные ГКС можно начать отменять при стабильном состоянии здоровья пациента. Первые 10 суток необходимо комбинировать высокую дозу Пульмикорта с привычной дозой пероральных ГКС. Затем на протяжении месяца доза пероральных ГКС должна быть постепенно снижена до минимально эффективной. Часто пациент полностью отказывается от использования пероральных ГКС.

Поскольку лекарство принимается ингаляционно и при вдохе проникает в легкие, необходимо объяснить пациенту как это делается: вдыхать суспензию через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

Исследований действия препарата на пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением работы печени нет. В связи с тем, что ЛС выводится посредствам его переработки в печени, при выраженном циррозе печени лекарство может действовать дольше обычного.

Ложный круп

Для детей в возрасте от полугода – 2 мг/сут. Можно принять весь препарат сразу или разделить его на два приема, между которыми должно пройти 30 мин.

Беременность и лактация

Во время наблюдения за беременными женщинами, использовавшими лекарство, не выявлено случаев его воздействия на плод. Тем не менее, необходимо прописывать минимальную эффективную дозу препарата.

Активный компонент способен проникать в грудное молоко. Но прием терапевтических доз лекарства не отражается на ребенке. В связи с этим препарат разрешен к приему в период лактации.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• при наличии гиперчувствительности;

• детям до 6 мес.

С осторожностью:

• у пациентов с активной формой туберкулеза легких;

• грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени;

• необходимо иметь в виду возможное проявление системного действия ГКС.

Побочные эффекты

Побочные эффекты сгруппированы по системам органов, а также исходя из классификации ВОЗ.

• Дыхательные путеи: раздражение слизистой оболочки горла, кандидоз ротоглотки, кашель, сухость во рту, охриплость голоса проявляются часто; а бронхоспазм – редко.

• Со стороны кожи редко проявляются контактный дерматит, сыпь, крапивница, синяки на коже.

• Общее: редко — ангионевротический отек, головная боль.

• ЦНС: редко проявляются возбудимость, нервозность, нарушения поведения и депрессия.

• Больной должен тщательно полоскать рот после ингаляции ввиду возможности развития кандидоза ротоглотки.

• Редко проявляются симптомы, связанные с системным действием ГКС, в том числе гипофункция надпочечников.

• При использовании небулайзера с маской нужно тщательно умыться после процедуры, т. к. были случаи раздражения кожи лица.

Передозировка

Острая передозировка не вызывает никаких симптомов. Длительный прием лекарства в дозах, которые серьёзно превышают назначенную, может привести к подавлению работы надпочечников и гиперкортицизму.

Взаимодействие

• Нет ограничений на совместный прием с лекарствами от бронхиальной астмы.

• Кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышает концентрацию перорального будесонида (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) примерно в 6 раз. Если принять кетоконазол спустя 12 ч после будесонида, концентрация последнего возрастет в 3 раза. Относительно ингаляционного будесонида подобной информации нет, но есть основания считать, что при совместном использовании препаратов его содержание в крови также будет расти. Поэтому необходимо выдержать максимальный интервал между приемом препаратов. По возможности необходимо снизить дозу будесонида. Иной ингибитор CYP3A4 также серьёзно повысит концентрацию активного вещества в крови.

• Если перед приемом препарата провести ингаляцию бета-адреностимуляторов, то это расширит бронхи и его эффективность.

• Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

• Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность препарата.

Особые указания

Необходимо тщательно полоскать рот после приема препарата во избежание грибковой инфекции.

Нельзя прописывать будесонид с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, между приемами препаратов необходимо выдержать максимально возможный интервал.

Надо соблюдать предельную осторожность при переводе пациента с пероральных ГКС на прием ингаляционных, т. к. существует риск снижения секреции гормонов надпочечников. Это требование справедливо и для больных, принимавших высокие дозы ГКС или максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. При стрессе у них иногда наблюдается клиническая картина надпочечниковой недостаточности. Во время стресса или перед оперативным вмешательством им может понадобиться дополнительное назначение системных ГКС.

Если при переводе пациента с пероральных ГКС на ингаляционные у них наблюдаются мышечные боли или боли в суставах, нужно временно увеличить дозу пероральных ГКС. Чувство усталости, тошнота и рвота, а также головная боль свидетельствуют о системной недостаточности ГКС.

Иногда при переходе на ингаляционные ГКС возвращается сопутствующая аллергия, которая ранее купировалась пероральными ГКС.

Назначение препарата детям и подросткам должно производиться исходя из соотношения пользы и риска для замедления роста.

Прием препарата детьми старше 3 лет в дозе до 400 мкг/сут не вызывает системных эффектов. Дозы в 400-800 мкг/сут могут привести к появлению биохимических признаков системного эффекта, а выше 800 мкг/сут – системные эффекты проявляются часто.

Препарат не влияет на способность управлять автомобилями и механизмами.

Использование небулайзера

Небулайзер применяется с мундштуком или маской. Его объем заполнения должен составлять 2-4 мл. К нему присоединяется специальный компрессор, служащий для создания потока воздуха.

Пациент должен быть осведомлен о следующем:

• требуется прочитать и неукоснительно соблюдать инструкцию;

• нельзя применять ультразвуковые небулайзеры;

• суспензия смешивается с 0,9 % раствором натрия хлорида или тербуталина, фенотерола, сальбутамола, ацетилцистеина, ипратропиума бромида и натрия кромогликата;

• готовая суспензия должна быть использована в течение 30 мин;

• после приема препарата необходимо тщательно промыть рот или умыться (если использовалась маска);

• небулайзер нужно регулярно чистить (инструкция производителя).

Если пациент не может самостоятельно вдохнуть через устройство, используется маска.

Прием препарата:

• Встряхните контейнер легким вращательным движением.

• Открывать контейнер, держа его вертикально.

• Открытый конец контейнера поместить в небулайзер и медленно выдавить содержимое.

• На контейнере с разовой дозой есть специальная линия, которая, если его перевернуть, отмечает ровно 1мл.

• При необходимости использовать 1 мл суспензии, её нужно выдавливать из контейнера до тех пор, пока поверхность его содержимого не достигнет линии.

• Вскрытый контейнер должен находиться в затемненном месте и быть примененным в течение 12 ч. Перед использованием остатка содержимого, контейнер нужно встряхнуть вращательным движением.

Примечание

Полоскать рот водой после ингаляции.

При использовании маски убедиться, что она плотно прилегает к лицу. Умыться после проведения процедуры.

Очистка

Камеру небулайзера, мундштук или маску чистят после каждой ингаляции. Для этого используют теплую воду и мягкий детергент – либо по инструкции производителя. После этого все элементы нужно хорошо просушить.

Форма выпуска

Препарат представляет собой суспензию для ингаляции. Она дозирована – 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл. Содержится в контейнерах по 2 мл. Контейнеры соединены в лист по 5 шт. Лист упакованы в конверты. В упаковочной единице содержится 4 конверта.

Условия отпуска

По рецепту.